За 14 лет американцы принимали более 2 млрд таблеток валиума в год — рекорд для одного препарата. Женщинам его выписывали вдвое чаще, чем мужчинам, и называли «маленьким помощником домохозяйки».
Тормоз для нервов
Диазепам работает через главную тормозящую систему мозга. В нервных тканях есть нейромедиатор ГАМК — он замедляет передачу сигналов между нейронами. Диазепам прикрепляется к тому же рецептору, что и ГАМК, но на соседний участок, и заставляет канал открываться чаще и дольше. В клетку поступает больше ионов хлора, нейрон труднее возбудить. Тревога стихает, мышцы расслабляются, сон приходит быстрее.
До диазепама тревогу лечили барбитуратами. Разница между терапевтической и смертельной дозой у них была минимальной: они подавляли дыхательный центр. Диазепам казался принципиально безопаснее — взятый без алкоголя и других депрессантов, он не останавливал дыхание. Это и сделало его революцией в психиатрии.
Случайное открытие
Польско-американский химик Лео Стернбах бежал из Европы в 1941 году — нацисты добрались до Базеля, где работала Hoffmann-La Roche. В американском офисе компании в 1950-х он занялся поиском новых успокоительных. Первым бензодиазепином стал Librium (хлордиазепоксид), одобренный FDA в 1960 году. В 1959 году лаборатория Стернбаха синтезировала диазепам — более мощное соединение того же класса. 15 ноября 1963 года FDA его одобрила под торговым названием Valium.
К 1968 году диазепам вытеснил все остальные транквилизаторы с первого места по объему назначений и удерживал его 14 лет подряд.
Источник: hi-tech.mail.ru