Учёные РАНХиГС создали молекулу-гибрид для химиотерапии, которая в 1,5 раза эффективнее озимертиниба — одного из самых новых и дорогих препаратов против устойчивых форм рака. Ключевое открытие заключается в том, что добавление одного атома хлора позволяет молекуле точнее связываться с рецептором опухолевой клетки и останавливать её деление. Разработка может сделать лечение более доступным.
Многие современные препараты блокируют белок EGFR, который заставляет раковые клетки бесконтрольно делиться. Но у некоторых опухолей возникают мутации, делающие этот белок неуязвимым. Российские учёные создали гибридную молекулу, которая связывается с EGFR не только в активном центре, но и в других участках, не затронутых мутацией. Без хлора она уже работает на уровне озимертиниба, а с хлором — в полтора раза эффективнее.
Новое соединение показало высокую активность против рака лёгких, печени, прямой кишки и груди. Добавление одного атома хлора усилило его действие в 1,5 раза. Это может не только повысить эффективность лечения, но и снизить его стоимость, так как синтез новой молекулы проще и дешевле. Работа поддержана Российским научным фондом.
«По правилам медицинской химии молекула должна подойти к рецептору в организме, как ключ к замку. Нам удалось найти именно такой идеальный "ключ". Оказалось, что добавление в её структуру всего одного элемента — хлора — позволяет молекуле наиболее эффективно останавливать деление опухолевых клеток, приводя к их гибели», — рассказала старший научный сотрудник Российской академии народного хозяйства и государственной службы (РАНХиГС) Ольга Миколайчук.
Источник: www.ferra.ru