Команда специалистов из Scripps Research в США и Университета Бристоль в Великобритании нашла неожиданно простой способ создания химической связи, которая до сих пор была чрезвычайно сложной, медленной и дорогой в производстве. Эта связь необходима для создания C-гликозидов — особого типа молекул на основе сахаров, которые гораздо более стабильны в организме, что критически важно для многих лекарств.
Соруководитель исследования, профессор Университета Бристоль Варинд Аггарвал отмечает: «Это открытие может сделать производство ключевых лекарств гораздо более быстрым и экономичным. Благодаря операционной простоте и доступности исходных материалов, я не сомневаюсь, что оно станет методом выбора для создания этих важных молекул в будущем».
Особенно значимо открытие для производства популярных лекарств от диабета 2 типа, включая дапаглифлозин, канаглифлозин и эмпаглифлозин — ингибиторы SGLT2, продажи которых в мире достигают 20 миллиардов долларов в год. Эти препараты должны по своему строению в достаточной мере напоминать глюкозу, чтобы связываться с белком в почках, но при этом не разлагаться организмом как топливо. Создание такой структуры до сих пор требовало сложного многоступенчатого процесса с использованием опасных реагентов.
Ученые продемонстрировали, что молекулу сахара можно напрямую превратить в нужное соединение, смешав ее с обычным реагентом в слабой кислоте (например, уксусной) и дав продукту кристаллизоваться. Этот единственный шаг устанавливает химическую группу точно в том месте, где должна образоваться связь C-гликозида.
Профессор Фил Баран из Scripps Research подчеркивает практическое значение метода: «По сути, любой человек в гараже может создать ингибитор SGLT2 с широкодоступными реагентами. Мы не патентовали этот метод, поэтому приветствуем любую компанию-производителя дженериков — или кого угодно еще — кто хочет использовать его для снижения затрат на производство препаратов».
Команда из Scripps продемонстрировала масштабируемость метода, используя порошок декстрозы, купленный в обычной аптеке, растворенный в бытовом уксусе. Процесс был записан на видео и опубликован на YouTube. С помощью этого подхода ученые синтезировали все одобренные на сегодня ингибиторы SGLT2 и сложные природные соединения, производство которых ранее требовало до 20 отдельных этапов синтеза.
«Наша реакция скучная и полезная. Ее легко проводить, и ее можно повторить в лабораториях по всему миру», резюмирует Баран.
Ранее российские ученые разработали катализатор, который удешевит производство сырья для лекарств.
Источник: hi-tech.mail.ru