Вирусы, передающиеся через укусы комаров, могут вызывать тяжелые поражения мозга. Новый препарат против возбудителя восточного энцефалита лошадей показал впечатляющие результаты.
Исследователи из Университета Алабамы в Хантсвилле разработали новый класс противовирусных соединений, способных бороться с особо опасными альфавирусами. Они переносятся комарами и поражают центральную нервную систему теплокровных животных и человека. Главным объектом исследования стал вирус венесуэльского энцефалита лошадей (ВЭЛ), считающийся самым опасным нейротропным альфавирусом. В США болезнь также называют восточным энцефалитом лошадей, поскольку он чаще поражает животных и людей на Восточном побережье США.
Результаты работы опубликованы в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.
В ходе работы ученые нашли несколько химических платформ для создания лекарств, а наиболее перспективным оказался кандидат под индексом BFB78. В испытаниях на мышах, зараженных смертельной дозой вируса, препарат обеспечил 100-процентную выживаемость животных. Более того, количество вируса в тканях мозга сократилось более чем в 10 тысяч раз.
Молекула, способная проникать через ГЭБ
Особый интерес исследователей вызвало то, что BFB78 способен преодолевать гематоэнцефалический барьер — естественную защиту мозга, через которую проходят далеко не все лекарственные средства. Также соединение показало высокую метаболическую стабильность и долго сохранялось в крови, что считается важным условием для разработки эффективных противовирусных препаратов.
Мишенью нового препарата стал фермент nsP2-протеаза. Этот белок необходим вирусу для размножения и помогает ему обходить иммунную защиту организма. По словам авторов работы, без функционирующей nsP2-протеазы вирус теряет способность эффективно заражать клетки хозяина.
Источник: hi-tech.mail.ru