Российские ученые обнаружили новый механизм действия противоопухолевого препарата эверолимуса — он блокирует утилизацию поврежденных белков и ускоряет гибель раковых клеток.
Российские ученые обнаружили ранее неизвестный механизм действия популярного иммуносупрессивного и противоопухолевого препарата эверолимуса. Оказалось, что он не только подавляет деление опухолевых клеток, но и вмешивается в систему утилизации поврежденных белков, вызывая их накопление и гибель клеток. Результаты исследования опубликованы в научном в журнале Biochemistry (Moscow).
Как препарат блокирует «переработку мусора»
Эверолимус широко применяется в онкологии как средство, подавляющее рост опухолей. Однако в новой работе исследователи показали, что препарат также блокирует работу молекулярного комплекса, отвечающего за разрушение поврежденных белков. В результате внутри раковых клеток накапливаются дефектные молекулы, вызывающие токсический стресс и последующую гибель опухоли.
Дополнительные эксперименты показали, что эверолимус способен подавлять активность протеасом — клеточных «утилизаторов» белков — в клетках рака легкого и толстой кишки. При этом в клетках колоректального рака препарат действовал сопоставимо с классическим ингибитором протеасом бортезомибом, тогда как опухоли молочной железы оказались устойчивее к такому механизму.
Значение для терапии
Открытие показывает, что известные лекарства могут иметь дополнительные механизмы действия, которые можно использовать для усиления терапии. Если опухоль чувствительна к накоплению поврежденных белков, эверолимус может применяться как часть комбинированного лечения, повышая эффективность других препаратов и, возможно, снижая дозировки.
Источник: hi-tech.mail.ru