В ходе первого клинического испытания негормональный оральный контрацептив, который обратимо останавливает выработку сперматозоидов, был признан безопасным для использования человеком. Таблетка для ежедневного приёма под названием YCT-529 блокирует метаболит витамина А, не позволяя ему связываться с рецептором в яичках, что предотвращает цепочку изменений в генах, необходимых для запуска процесса производства сперматозоидов. В журнале Communications Medicine были опубликованы результаты клинических испытаний ранней фазы 1 по безопасности.
В ходе испытания не оценивалась эффективность таблеток в плане уменьшения количества сперматозоидов, и разработчик препарата, компания YourChoice Therapeutics, в настоящее время проводит испытания для сбора этих данных. Но вывод о безопасности — важная веха, говорит Стефани Пейдж, эндокринолог из Медицинской школы Вашингтонского университета, которая не принимала участия в исследовании и более 20 лет работала над другими мужскими гормональными контрацептивами. «Нам действительно нужно больше обратимых методов контрацепции для мужчин», — говорит она.
В небольшом исследовании приняли участие 16 здоровых мужчин в возрасте от 32 до 59 лет, перенёсшие вазэктомию — распространённую операцию по предотвращению выброса спермы путём перерезания семявыносящих протоков в мошонке. По словам Нади Манновец (Nadja Mannowetz), соучредителя и главного научного сотрудника компании YourChoice Therapeutics, которая курировала новое исследование, включение в исследование только таких участников было дополнительной мерой предосторожности, чтобы избежать риска постоянного нарушения фертильности участников; до этого никто не проводил клинических испытаний негормональных мужских противозачаточных таблеток. Не фертильные испытуемые были отобраны потому, что команда оценивала не эффективность препарата, а его переносимость и биодоступность (уровень активных веществ, накапливающихся в организме).
Участники были разделены на две группы. В первой из них люди либо получали начальную дозу в 10 мг YCT-529, а затем вторую, 30-миллиграммовую дозу через две недели, либо каждый раз получали плацебо. Участники второй либо принимали первую дозу 90 мг, а затем вторую дозу 180 мг через две недели, либо всегда получали плацебо. Все участники принимали таблетки после непродолжительного голодания. Четверо из каждой группы были отобраны для того, чтобы принять третью, 30-граммовую дозу после завтрака с высоким содержанием жиров и калорий, чтобы выяснить, может ли еда повлиять на переносимость препарата.
По словам Манновец, при разных дозировках «мы наблюдали хорошую и быструю биодоступность», то есть препарат не разрушался в организме быстро. В среднем потребовалось от двух до трёх дней, чтобы уровень доступности препарата в крови снизился наполовину — многообещающий результат, который позволяет предположить, что таблетку можно будет принимать только один раз в день, если в дальнейшем она окажется эффективной для снижения количества сперматозоидов. Манноветц полагает, что окончательная дозировка, которая поступит в магазины, если препарат будет одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, вероятно, будет ближе к более высокой дозе, 180 мг, хотя последующие испытания помогут определить точную оптимальную дозу.
Исследовательская группа не отметила никаких побочных эффектов, связанных с приёмом препарата. Преимущество негормональных контрацептивов заключается в том, что теоретически вероятность возникновения определённых побочных эффектов, таких как изменения сексуальной функции, либидо или настроения, меньше, говорит Манноветц.
Полученные результаты очень интересны и важны, говорит Пейдж, но она отмечает, что это всего лишь одно небольшое исследование. «Я думаю, что было бы преувеличением говорить о том, что они уже многое знают о побочных эффектах, — говорит она. — У каждого лекарства на рынке есть побочные эффекты».
Источник: habr.com