Такой мужской контрацептив основан на принципе блокирования белка STK33, который необходим для образования функциональных сперматозоидов.
Почему именно STK33 стал мишенью? При отключении этого белка у мышей, они становились стерильными, а у мужчин с мутацией в гене STK33 наблюдалось бесплодие. При этом, исследователи отмечают, что у мышей и людей с этими мутациями не было обнаружено каких-либо других дефектов!
Для получения соединения, блокирующего белок STK33, исследователи использовали технологию DNA-Encoded Chemistry Technology (DEC-Tec), что позволило им проанализировать коллекцию из нескольких миллиардов соединений. В результате чего было получено соединение CDD-2807, которое оказалось наиболее эффективным.
Применение соединения CDD-2807 у мышей показало впечатляющие результаты. Контрацептив успешно преодолевал гематотестикулярный барьер (защитная система между кровью и яичками, которая контролирует, какие вещества могут попасть в яички), снижал подвижность сперматозоидов, их количество и способность оплодотворять.
При этом у мышей не было признаков интоксикации от препарата, он не накапливался в мозгу, и не влиял на размер яичек.
Важным является и тот факт, что контрацептивный эффект CDD-2807 оказался обратимым – после прекращения приема препарата, сперматозоиды вновь становились подвижными, и мыши восстанавливали свою фертильность.
В ближайшем будущем исследователи планируют провести дополнительные испытания ингибитора STK33 и соединений, аналогичных CDD-2807, на приматах, чтобы убедиться в их эффективности как обратимых мужских контрацептивов.
Источник: habr.com
